Цефокситин в таблетках

Цефокситин в таблетках

Действующее вещество:

Инструкция по медицинскому применению

Цефокситин
Инструкция по медицинскому применению — РУ № ЛП-000907

Дата последнего изменения: 18.10.2011

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.

Состав

Состав на 1 флакон:

Цефокситин натрия (в пересчете на цефокситин) — 500 мг или 1000 мг.

Описание лекарственной формы

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическая группа

Фармакодинамика

Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального введения. Действует бактерицидно, нарушая синтез клеточной стенки микроорганизма. Имеет широкий спектр действия.

Активен в отношении Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы). Высокоактивен в отношении грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Enterobacter spp., Proteus mirabilis, Eikenella corrodens (непродуцирующие бета-лактамазу штаммы); Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Proteus vulgaris; Providencia spp.; Providencia rettgeri.

Активен в отношении анаэробных организмов: Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron).

Устойчив к действию бета-лактамаз.

Неактивен в отношении различных видов Pseudomonas spp., многих штаммов Enterobacter cloacae (метициллиноустойчивые), Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (метициллиноустойчивые штаммы), Listeria monocytogenes, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus hemolyticus, большинство Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis) устойчивы к цефокситину.

Фармакокинетика

Время достижения максимальной концентрации при внутривенном введении — в конце инфузии; при этом максимальная концентрация после введения 1 и 2 г — около 110 и 244 мкг/мл соответственно. Хорошо проникает в плевральную полость, полость сустава, в антибактериальных концентрациях определяется в желчи. Объем распределения — 0,16 л/кг. Связь с белками плазмы — 70-80 %.

Период полувыведения — около 0,7-1,1 ч, при почечной недостаточности — около 5-6 ч. Выводится преимущественно в неизмененном виде (85 % за счет гломерулярной фильтрации, 6 % — канальцевой секреции), в виде неактивных метаболитов — лишь 0,2-5 %.

Период полувыведения у новорожденных до 7 дней — около 5,6 ч; от 7 дней до 1 мес — около 2,5 ч; 1-3 мес — около 1,7 ч.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефокситину микроорганизмами: инфекции дыхательных путей, органов малого таза, мочевыводящих путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей, абдоминальные инфекции, сепсис, эндокардит, гонорея (неосложненная).

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефокситину, препаратам группы цефалоспоринов и пенициллинов, а также к другим бета-лактамным антибиотикам, беременность.

Колит в анамнезе, печеночная и/или почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применение цефокситина противопоказано. При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно (болюсно или инфузионно), внутримышечно.

Средняя доза для взрослых — 1-2 г каждые 6-8 ч.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей — внутримышечно, по 1 г 2 раза в сутки.

При неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами, — внутримышечно 2 г однократно, одновременно (или 1 ч спустя) с приемом внутрь 1 г пробенецида.

При тяжелом течении инфекций — внутривенно, 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г).

При нарушении выделительной функции почек первая доза — 1-2 г, в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями.

У больных с нарушением функции почек режим дозирования цефокситина устанавливают в зависимости от клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин) Режим дозирования
30-50 1-2 г каждые 8-12 ч
10-29 1-2 г каждые 12-24 ч
5-9 0,5-1 г каждые 12-24 ч
Менее 5 0,5-1 г каждые 24-48 ч

Пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1-2 г. У детей с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования (уменьшение разовой дозы и увеличение интервала между введением) проводят согласно рекомендациям для взрослых пациентов с нарушением функции почек.

Детям — в разовой дозе 30-40 мг/кг; кратность введения зависит от возраста: недоношенным детям с массой тела более 1500 г и новорожденным первой недели жизни — через 12 ч; новорожденным 1-4 нед жизни — через 8 ч; детям, старше 1 мес — через 6 или 8 ч. Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 12 г.

Читайте также:  Стрептоцид порошок на рану

Для профилактики послеоперационных инфекций взрослым назначают по 2 г внутримышечно или внутривенно за 0,5-1 ч до начала операции; после операции — по 2 г каждые 6 ч в течение 1 сут. Детям — 30-40 мг/кг с вышеуказанными интервалами, однако новорожденным вторую и третью дозы вводят через 8-12 ч. При проведении кесарева сечения — одномоментно, внутривенно, 2 г после пережатия пуповины.

Приготовление растворов для инъекций:

Для внутримышечного введения — 500-1000 мг препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций или 0,5-1 % раствора лидокаина (без эпинефрина).

Для внутривенного болюсного введения — 500 мг препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций, 1000 мг в 10 мл воды для инъекций. Введение осуществляют медленно, в течение 3-5 мин.

Для внутривенного инфузионного введения — 500 мг препарата растворяют в 50 мл растворителя, 1000 мг в 100 мл растворителя. В качестве растворителя используют 0,9 % раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы. Продолжительность инфузии 30-60 мин.

Побочные действия

Со стороны мочеполовой системы : интерстициальный нефрит, почечная недостаточность.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, сухость во рту, снижение аппетита, диарея, псевдомембранозный колит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, нейтропения, анемия, тромбоцитопения, угнетение костного мозга, гемолитическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления.

Лабораторные показатели: у пациентов с азотемией возможна ложноположительная реакция Кумбса, повышение активности «печеночных» трансаминаз.

Аллергические реакции : сыпь, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, лихорадка, одышка, анафилактические реакции, ангионевротический отек.

Местные реакции: при внутривенном введении — флебиты, при внутримышечном — гиперемия и болезненность в месте введения.

Прочие: усугубление течения миастении gravis.

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, за исключением аллергических реакций.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, увеличивают концентрацию препарата в крови и продолжительность его действия.

Аминогликозиды и другие цефалоспорины — риск развития нефротоксичности.

Особые указания

Для лечения новорожденных следует использовать растворитель без консервантов. Применение высоких доз у детей сопровождается увеличением частоты эозинофилии и повышением активности аспарагинаминотрансферазы.

Не рекомендуется для лечения менингита.

При использовании метода Яффе возможны ложнозавышенные концентрации креатинина в сыворотке крови.

При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile (псевдомембранозный колит). В легких случаях достаточно отмены лечения и применения ионообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина, бацитрацина или метронидазола.

Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами:

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения 500 мг и 1000 мг.

По 500 мг или 1000 мг активного вещества (цефокситина) во флаконы вместимостью 10 мл герметично укупоренные пробками резиновыми и обжатые алюминиевыми или комбинированными колпачками.

1 флакон с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку.

50 флаконов с инструкциями по применению в количестве 10 штук помещают в картонную коробку (для стационаров).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света м есте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Регистрационный номер:

Торговое наименование:

Международное непатентованное наименование:

Лекарственная форма.

Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения

Состав на 1 флакон:

Действующее вещество: цефокситин натрия (в пересчете на цефокситин) – 0,5 г и 1,0 г

Описание:

Кристаллический порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Цефалоспориновый антибиотик II поколения из группы цефамицинов для парентерального введения. Бактерицидное действие обусловлено блокированием бактериальных транспептидаз, что приводит к нарушению завершающих этапов синтеза клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр антимикробного действия как в отношении аэробных, так и анаэробных бактерий. Уникальная молекулярная структура цефокситина определяет его высокую устойчивость к бактериальным бета-лактамазам.
Активен в отношении грамположительных аэробов: Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), бета-гемолитических стрептококков группы A (Streptococcus pyogenes), бета-гемолитических стрептококков группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus pneumoniae.
Высокоактивен в отношении грамотрицательных аэробов: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Eikenella corrodens (непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (включая Providencia rettgeri).
Активен в отношении клинически значимых анаэробов: Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptococcus niger, Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron), Prevotella bivia.
Цефокситин неактивенв отношении метициллиноустойчивых организмов: Staphylococcus spp., Enterococcus spp. (включая Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Enterobacter cloacae, Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia, Mycobacterium spp.. Rickettsia spp., Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma spp.
Фармакокинетика. Время достижения максимальной концентрации (Сmax) при внутривенном введении – в конце инфузии; при этом максимальная концентрация после введения 1 и 2 г – около 110 и 244 мкг/мл соответственно. Через 4 часа после внутривенного введения дозы 1 г сывороточные концентрации составляют менее 1 мг/л. После внутримышечного введения 1 г цефокситина максимальная концентрация наблюдается через 20 мин и составляет 30 мг/л.
Хорошо проникает в различные жидкости и ткани организма: плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости, в антибактериальных концентрациях определяется в желчи. Объем распределения – 0,16 л/кг. Связь с белками плазмы – 70-80%. Выделяется с грудным молоком в низких концентрациях.
Период полувыведения – около0,7-1,1 ч, при почечной недостаточности – около 5-6 ч. Выводится преимущественно почками в неизмененном виде (85% за счет гломерулярной фильтрации, 6% – канальцевой секреции), в виде неактивных метаболитов выводится лишь 0,2-5% от введенной дозы.
Период полувыведения у новорожденных до 7 дней – около 5,6 ч; от 7 дней до 1 мес – около 2,5 ч; 1-3 мес. – около 1,7 ч.

Читайте также:  Функция надпочечников у женщин симптомы

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефокситину микроорганизмами:

  • инфекции нижних дыхательных путей (пневмония, абсцесс легких, эмпиема плевры);
  • внутрибрюшные инфекции (перитонит);
  • инфекции мочевыводящей системы (пиелонефрит, пиелит);
  • инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы);
  • инфекции органов малого таза (эндометрит, пельвиоперитонит);
  • инфекции костей и суставов;
  • эндокардит;
  • септицемия;
  • неосложненная гонорея.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефокситину, препаратам группы цефалоспоринов и пенициллинов, а также к другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью

У пациентов, имеющих в анамнезе указание на аллергию к пенициллинам (риск развития перекрестных аллергических реакций).
При указании в анамнезе на неспецифический язвенный колит, печеночная и/или почечная недостаточность,

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности цефокситина возможно только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Препарат выделяется с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно (болюсно или инфузионно), внутримышечно.
Доза, способ и частота введения должны устанавливаться в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.
Для взрослых средняя доза составляет 1-2 г каждые 6-8 ч.
При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – внутримышечно, по 1 г 2 раза в сутки.
При неосложненной гонорее, в т.ч. вызванной продуцирующими пенициллиназу штаммами, – внутримышечно 2 г однократно, одновременно (или 1 ч спустя) с приемом внутрь 1 г пробенецида.
При тяжелом течении инфекций – внутривенно, 2 г каждые 4 ч или 3 г каждые 6 ч. Суточная доза должна быть не более 12 г.
При почечной недостаточности
У больных с нарушением функции почек режим дозирования цефокситина устанавливают в зависимости от значений клиренса креатинина.

Клиренс креатинина (мл/мин) Режим дозирования
30-50 1-2 г каждые 8-12 ч
10-29 1-2 г каждые 12-24 ч
5-9 0,5-1 г каждые 12-24 ч
Менее 5 0,5-1 г каждые 24-48 ч

Пациентам, находящимся на гемодиализе рекомендуется после каждой процедуры гемодиализа дополнительно вводить 1-2 г цефокситина.
У детей с нарушением функции почек коррекцию режима дозирования (уменьшение разовой дозы и увеличение интервала между введением) проводят согласно рекомендациям для взрослых пациентов с нарушением функции почек.
Детям – в разовой дозе 30-40 мг/кг; кратность введения зависит от возраста:
— недоношенным детям с массой тела более 1500 г и новорожденным первой недели жизни вводят внутривенно по 30-40 мг/кг каждые 12 ч;
— новорожденным 1-4 нед. жизни – по 30-40 мг/кг внутривенно каждые 8 ч;
— детям старше 1 мес. – по 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч.
Максимальная суточная доза у детей не должна превышать 12 г.
При легких и среднетяжелых инфекциях возможно внутримышечное введение, при тяжелых инфекциях предпочтительны внутривенные инъекции или инфузии препарата. Детям до 3 мес. цефокситин вводят только внутривенно.
Для профилактики послеоперационных инфекций:
взрослым вводят внутривенно в дозе 2 г за 30 мин до начала операции; в первые сутки после операции – по 2 г каждые 6 ч.
детям вводят внутривенно в дозе 30-40 мг/кг за 30 мин до начала операции. В первые сутки после операции дополнительно вводят препарат в дозе 30-40 мг/кг каждые 6-8 ч. Новорожденным вторую и третью дозы вводят через 8-12 ч.
При проведении кесарева сечения сразу же после пережатия пуповины:
— вводят внутривенно одномоментно 2 г цефокситина.

Читайте также:  Превышение в крови

Приготовление растворов для инъекций:
Для внутримышечного введения – 0,5-1 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций или 0,5-1% раствора лидокаина (без эпинефрина).
Для внутривенного болюсного введения – 0,5 г препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций, 1 г – в 10 мл воды для инъекций. Введение осуществляют медленно, в течение 3-5 мин.
Для внутривенного инфузионного введения – 0,5-1 г препарата растворяют в 5 мл воды для инъекций. После полного растворения полученный раствор прибавляют в 200-400 мл совместимой инфузионной жидкости: 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы. Продолжительность инфузии 30-60 мин.

Побочное действие

Частота побочных реакций согласно рекомендациям Всемирной Организации Здравоохранения определялась соответственно следующей градации: очень часто (≥10%), часто (≥1% и

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к цефокситину микроорганизмами, в т.ч. абдоминальные и гинекологические инфекции, сепсис, эндокардит, инфекции мочевыводящих путей, дыхательных путей, костей и суставов, кожи и мягких тканей. Смешанные инфекции, вызванные чувствительными штаммами аэробных и анаэробных бактерий. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспоринам.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях крайней необходимости, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Как применять: дозировка и курс лечения

Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Средняя доза для взрослых — 1-2 г каждые 8 ч. При тяжелых инфекциях суточная доза может быть повышена до 200 мг/кг (но не более 12 г). При нарушении выделительной функции почек первая доза составляет 1-2 г, а в дальнейшем следует уменьшить разовую дозу и увеличить интервалы между введениями.

Для детей разовая доза составляет 20-40 мг/кг; интервал между введениями для недоношенных детей с массой тела 1500 г и новорожденных первой недели жизни составляет 12 ч, для новорожденных 1-4 недели жизни — 8 ч, старше 1 месяца — 6-8 ч.

Фармакологическое действие

Цефалоспориновый антибиотик II поколения широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие.

Устойчив к действию β-лактамаз.

Побочные действия

При длительном применении в высоких дозах : возможны тошнота, рвота, сухость во рту, потеря аппетита, диарея, кожные аллергические реакции, артериальная гипотензия; редко — псевдомембранозный колит, изменения картины периферической крови (лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения), анемия (в том числе гемолитическая), транзиторное повышение концентрации в крови ферментов печени, нарушение функции почек.

Особые указания

У пациентов с повышенной чувствительностью к пенициллинам возможны аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики.

Цефокситин не рекомендуется для лечения менингита.

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек и/или печени.

В период лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса.

Взаимодействие

Значимого лекарственного взаимодействия при лечении Цефокситином совместно с другими препаратами не выявлено.

Ссылка на основную публикацию
Хроническая герпетическая инфекция симптомы
Хронический герпес является одним из наиболее распространенных вирусных заболеваний кожи и слизистых оболочек. Невозможно полностью избавиться от этого вируса. Но...
Физиотерапия для простаты
Простатит — это воспалительное заболевание, которое поражает предстательную железу. Патология встречается чаще всего у пожилых мужчин, это связано с возрастными...
Физические упражнения при варикозе
Многие пациенты при варикозе на ногах стараются полностью исключить любые физические нагрузки, боясь навредить пораженным венам. Оказывается, при таком заболевании...
Хроническая гипертензия при беременности
Гипертония при беременности — это патологическое повышение артериального давления (АД) выше стандартных нормальных или характерных для пациентки показателей, возникшее до...
Adblock detector