Эторикоксиб инструкция по применению цена

Эторикоксиб инструкция по применению цена

Химическое название

Химические свойства

Эторикоксиб – нестероидное противовоспалительное средство. Относится к группе коксибов.

Фармакологическое действие

Обезболивающее, противовоспалительное, жаропонижающее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Эторикоксиб угнетает активность ЦОГ-2 по избирательному механизму, препятствует биосинтезу медиаторов воспаления простагландинов. Происходит уменьшение выраженность симптомов воспалительного процесса. При этом вещество не оказывает влияния на функциональную активность тромбоцитов и не повреждает слизистую оболочку пищеварительного тракта. Степень угнетения циклооксигеназы-2 носит дозозависимый характер. Средство не влияет на ЦОГ-1 (если суточная дозировка не превышает 150 мг).

Данное вещество значительно снижает степень проницаемости сосудов, улучшает микроциркуляцию крови и интенсивность выработки простагландинов, кининов и лейкотриенов. Происходит блокировка энергообеспечения воспалительного процесса.

Обезболивание осуществляется за счет снижения интенсивности воспаления, уменьшения количества вырабатываемого в процессе брадикинина. Благодаря способности лекарства снижать возбудимость центра теплорегуляции в промежуточном мозге, оно оказывает жаропонижающее действие.

После перорального приема средства, вещество быстро усваивается в пищеварительном тракте и проникает в кровь. Лекарство обладает практически 100%-ой биодоступностью. После приема 120 мг Эторикоксиба, максимальная его концентрация в крови наблюдается через 60 минут. Прием пищи снижает максимальную концентрацию на 35%, а время ее достижения увеличивает до 2 часов.

Степень связывания с белками плазмы крови = 92%. Средство преодолевает гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Метаболизм протекает с участием микросомальных ферментов печени, образует неактивные метаболиты: 6-гидроксиметил-эторикоксиб, 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб и прочие.

Ежедневный прием лекарства в дозировке 120 мг приводит к установлению равновесной концентрации в течение недели. Период полувыведения составляет порядка 22 часов. Выводится лекарство с помощью почек и с каловыми массами, в виде метаболитов и в неизмененном виде (меньше 2%).

Установлено, что возраст, почечная и печеночная недостаточность незначительно изменяют фармакокинетические параметры вещества. Исследования не проводились у пациентов младше 12 лет и с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Показания к применению

  • для устранения симптомов ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита;
  • при подагрическом артрите;
  • для купирования краткосрочной боли при проведении стоматологических манипуляций.

Противопоказания

Лекарство противопоказано к применению:

  • при аллергии на действующее вещество либо группу веществ;
  • если у пациента бронхиальная астма, рецидивирующий полипоз носа либо пазух и непереносимость ПНВС либо аспирина (наблюдалась ранее);
  • при язвах и эрозияхв желудке и 12-перстной кишке;
  • у пациентов с воспалительными заболеваниями кишечника, при болезни Крона, неспецифическом язвенном колите, при кровотечении в ЖКТ;
  • у больных гемофилией, с нарушением процессов свертывания крови;
  • при цереброваскулярном либо другом виде кровотечения;
  • если у пациента выраженная хроническая либо острая сердечная недостаточность (2-4 класса);
  • при серьезных заболеваниях печени;
  • у больных с тяжелой почечной недостаточностью, гиперкалиемией, с прогрессирующими заболеваниями почек;
  • при болезнях периферических артерий;
  • у больных с ишемией;
  • у беременных женщин на любом сроке;
  • если пациент недавно перенес аортокоронарное шунтирование;
  • при повышенном АД, если гипертензия достигает более 140 мм рт. ст. на 90 мм рт. ст.;
  • у детей в возрасте до 16 лет;
  • при кормлении грудью.

Побочные действия

Во время лечения Эторикоксибом могут проявиться следующие побочные реакции:

Редко (у менее 1% больных) наблюдаются:

  • искажение вкусовых ощущений и запахов, сонливость, парестезии, бессонница, гиперстезия, нарушения кровоснабжения мозга;
  • депрессивные расстройства, тревожность, снижение концентрации внимания, приливы;
  • лейкопения, нарушение зрения, шум в ушах, вертиго, конъюнктивит;
  • сердечная недостаточность, фибрилляция предсердий;
  • одышка, кровь из носа, кашель, развитие инфекций верхних дыхательных путей;
  • гастрит, эзофагит, снижение уровня гемоглобина и гематокрита, инфаркт миокарда, тромбоцитопения;
  • запор, тяжесть в животе, икота, сухость слизистой ротовой полости;
  • снижение либо повышение аппетита, язва 12-перстной кишки и желудка, рвота;
  • гастроэнтерит, инфекции мочевыводящих путей, протеинурия, миалгия;
  • снижение судорожного порога, артралгия, высыпания на коже, зуд, аллергический отек лица;
  • увеличение веса, болезненные ощущения в груди и за грудиной, гиперкалиемия;
  • гиперурикемия, повышения уровня мочевины в крови.

Очень редко возникают:

Эторикоксиб, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство предназначено для приема внутрь. Дозировка и схема лечения зависит от болезни и рекомендаций врача.

Обычно принимают от 0,06 до 0,12 г один раз в день. При печеночной недостаточности не рекомендуется принимать более 60 мг средства в сутки.

Передозировка

При передозировке данным веществом могут значительно усилиться побочные реакции, в особенности со стороны сердца, сосудов, почек и пищеварительного тракта.

Лечение направлено на устранение опасных симптомов передозировки. Лекарство не выводится из организма при перитонеальном диализе и гемодиализе.

Взаимодействие

С осторожностью сочетают лечение данным веществом с приемом пероральных контрацептивов (норэтиндрон и этинилэстрадиол) в течение длительного времени (от 3 недель). Такая комбинация значительно повышает риск развития тромбоэмболии.

Если пациент принимает ацетилсалициловую кислоту в небольшой дозировке для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, то проводить лечение Эторикоксибом следует с осторожностью. Увеличивается вероятность развития язв и эрозий пищеварительного тракта.

У пациентов, которые принимают варфарин, препарат может увеличить протромбиновый индекс и МНО. Поэтому рекомендуется перед началом терапии и во время лечения контролировать данные показатели. Также можно скорректировать суточную дозировку (не выше 60 мг), особенно в начале лечения.

Лекарственные средства, входящие в группы неселективных НПВС и селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 снижают эффективность ингибиторов АПФ. У больных с почечной недостаточностью такая комбинация крайне нежелательна и может привести к функциональной недостаточности почек и повышению АД.

Данное лекарственное средство может повысить уровень лития в плазме крови при сочетании с препаратами лития.

Эторикоксиб повышает плазменную концентрацию метотрексата и снижает его почечный клиренс.

Сочетание препарата с дигоксином допустимо. Лекарство не оказывает влияния на величину AUC и процесс выведения дигоксина. Однако, повышается максимальная концентрация кардиотоника в крови, это может вызвать передозировку препаратом.

Не рекомендуется комбинация Эторикоксиба и рифампицина.

Условия продажи

При покупке лекарства нужен рецепт от врача.

Срок годности

Препараты Эторикоксиба хранят в течение трех лет.

Особые указания

Во время лечения данным средством следует учитывать все риски и ограничения, связанные с приемом НПВС (кровотечения в ЖКТ, цереброваскулярные нарушения).

Рекомендуется назначать вещество с осторожностью:

  • при сахарном диабете или курении;
  • пожилым пациентам;
  • больным, которые ранее длительно лечились НПВС;
  • в сочетании с антикоагулянтами, глюкокортикостероидами, антиагрегантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
  • при алкоголизме (хроническом, в сочетании с печеночной недостаточностью).

В течение первых 14 дней терапии рекомендуется контролировать артериальное давление и работу печени.

Средство лучше не сочетать с другими нестероидными противовоспалительными препаратами.

Требуется с осторожностью водить автомобиль и выполнять потенциально опасные, требующие высокой концентрации внимания действия.

Пожилым

Пациентам преклонного возраста препарат назначают с особой осторожностью и в минимальной дозировке.

Читайте также:  Анализ мочи уробилиноген повышен

При беременности и лактации

Средство противопоказано к приему во время беременности и при кормлении грудью. Женщинам, которые принимают лекарство, рекомендуется использовать надежные методы контрацепции.

Эторикоксиб — это препарат для лечения заболеваний опорно-двигательного аппарата. Лекарство относится к последнему поколению противовоспалительных нестероидных средств (НПВС) и применяется для симптоматической терапии. Это средство не воздействует на причину заболевания, но хорошо снимает боль, а также обладает способностью понижать температуру тела.

Состав препарата

Форма выпуска препарата — круглые таблетки, покрытые наружной оболочкой. Их действующий компонент — эторикоксиб. Кроме этого, в состав медикамента входят дополнительные вещества: кармеллоза, целлюлоза, стеарат магния и гидрофосфат кальция. Они способствуют лучшему усвоению лекарственного средства. Препарат выпускается в дозировке 90 мг и 120 мг.

Действие на организм

Механизм действия этого средства связан со способностью эторикоксиба избирательно подавлять активность фермента циклооксигеназы-2. Это, в свою очередь, приводит к уменьшению выработки простагландинов — веществ, которые способствуют развитию воспалительного процесса. В отличие от НПВС старого поколения, Эторикоксиб является более щадящим средством и не воздействует агрессивно на слизистую желудка. А также новый препарат не разжижает кровь.

Фармакологические свойства Эторикоксиба связаны и с его способностью улучшать кровоснабжение в мелких сосудах и снижать синтез кининов и лейкотриенов. Это тоже способствует снятию воспаления. Кроме этого, препарат подавляет продукцию брадикинина, в результате чего купируется приступ боли и уменьшается температура тела. Такие свойства позволяют использовать это средство от патологии суставов.

Описание лекарства говорит о том, что препарат хорошо усваивается. Через 1 час после того как пациент принял таблетку, концентрация эторикоксиба в организме достигает пиковой отметки. Противовоспалительное средство не рекомендуется употреблять во время еды, т. к. это снижает его эффективность и замедляет всасывание. Менее, чем через 1 сутки, половина дозы вещества выходит с мочой и каловыми массами. Если употреблять средство постоянно и регулярно, то будет поддерживаться равномерная концентрация лекарства в организме.

На переработку препарата не влияют болезни печени, почек и преклонный возраст. Беременным женщинам необходимо помнить, что этот медикамент может проникать через плаценту.

Показания для назначения

Лекарство применяют в основном для облегчения болевого синдрома при остеохондрозе, артрозе и других болезнях костной системы. Можно выделить следующие показания к применению Эторикоксиба:

  • дегенеративные изменения в хрящах суставов (остеоартроз);
  • боль в суставах, связанная с аутоиммунными патологиями (например, при ревматоидном артрите и системной красной волчанке);
  • воспаление суставов, вызванное подагрой;
  • зубная боль после стоматологических процедур.

Противопоказания

Однако не всегда можно облегчать боль в суставах с помощью Эторикоксиба. Инструкция по применению указывает следующие противопоказания для симптоматической терапии этим средством:

  • аллергия на НПВС;
  • астма или ринит в анамнезе после приема ацетилсалициловой кислоты;
  • нарушения коагуляции, гемофилия;
  • воспалительные и язвенные процессы в органах ЖКТ;
  • тяжелые патологии почек и печени;
  • болезни сердца, недавно перенесенное шунтирование коронарных сосудов;
  • артериальная гипертензия;
  • патологии периферических сосудов;
  • любой срок беременности и лактация;
  • сахарный диабет;
  • курение;
  • алкоголизм;
  • возраст до 16 лет.

Пожилым людям врачи назначают таблетки в минимальной дозировке. В первые 2 недели терапии нужно регулярно измерять АД.

Действующий компонент препарата может отрицательно сказываться на концентрации внимания и скорости реакции, поэтому во время лечения лучше воздержаться от вождения автомобиля.

Нежелательные эффекты

Обычно препарат Эторикоксиб хорошо переносится больными. Однако инструкция предупреждает о возможных побочных действиях. Чаще всего пациенты жалуются на следующие симптомы:

  • повышение АД, тахикардия, слабость, головная боль;
  • диспепсические явления, боли в животе, метеоризм;
  • отеки лица и конечностей;
  • подкожные кровоизлияния;
  • нарушения функции печени;
  • затруднения дыхания, гриппоподобные симптомы, воспаление ротоглотки и горла;
  • отклонения в общем анализе крови;
  • судороги;
  • боль в груди;
  • увеличение веса;
  • искаженное восприятие вкуса и запахов, нарушение чувствительности кожи;
  • изменение психического состояния (депрессия, раздражительность, ощущение тревоги);
  • повышение уровня мочевины в биохимии крови;
  • нарушения сна.

В очень редких случаях у почечных больных может развиться недостаточность органов выделения, которая проходит при отмене таблеток. У людей, страдающих язвенными процессами в органах пищеварения, возможны кровотечения, а у аллергиков — анафилактический шок и токсический некролиз кожи. Препарат опасен и для гипертоников, т. к. НПВС способствуют повышению АД и увеличивают риск сосудистого криза.

В основном побочные действия проявляются у той группы больных, которым препарат противопоказан. Нужно внимательно изучать инструкцию, это значительно уменьшит вероятность возникновения нежелательных реакций.

Дозировка препарата определяется врачом. Это рецептурное лекарство, которое недопустимо принимать самостоятельно. При превышении рекомендуемой дозы развивается интоксикация. Возникают кровотечения, нарушения функции сердечно-сосудистой и выделительной систем. В таких случаях назначают симптоматическое лечение отравления.

Можно ли принимать таблетки с другими лекарствами?

Препарат вступает в лекарственное взаимодействие с другими медикаментами. Таблетки не стоит принимать совместно с женскими гормонами, в т. ч. с противозачаточными средствами. Это увеличивает риск тромбообразования и эмболии. По этой же причине не рекомендуется одновременный прием Эторикоксиба и антикоагулянта Варфарин. Если же избежать совместного применения этих лекарств невозможно, то нужно во время терапии регулярно сдавать анализ крови на протромбиновые показатели.

Противовоспалительные средства нестероидной структуры снижают эффективность сердечных препаратов (ингибиторов АПФ). Особенно не рекомендуется такое совместное употребление таблеток почечным больным, иначе возможно резкое повышение АД и нарушение выделительной функции.

Сочетать НПВС с сердечными гликозидами (Дигоксином) желательно только под постоянным контролем врача. Иначе возможна передозировка антиаритмическими средствами из-за повышения их концентрации в плазме крови.

Если больные аутоиммунными заболеваниями одновременно проходят терапию цитостатиком Метотрексат, то нужно тщательно корректировать дозу лекарств. Такая же осторожность нужна при применении иммуносупрессивного препарата Такролимус.

Не рекомендуется применять вместе с Эторикоксибом стероидные гормоны коры надпочечников, другие НПВС и антикоагулянты.

При одновременной терапии антибиотиками (Рифампицином, Циклоспорином) увеличивается нагрузка на органы выделения. Если при назначении Эторикоксиба больной проходит курс антибактериальной терапии, то нужно сообщить об этом врачу.

Во время приема препарата нужно полностью отказаться от спиртного. Иначе могут возникнуть тяжелые поражения печени с нарушением метаболизма.

Цена и аналоги

Производитель Эторикоксиба — фирма «Мерк Шарп и Доум» (Нидерланды). Лекарство выпускает и испанская фармацевтическая компания «Фросст Иберика С.А.». Таблетки этих производителей можно встретить в аптечных сетях под следующими торговыми названиями:

  • Аркоксиа;
  • Эксинеф.

Это полные аналоги препарата по действующему компоненту. Цена лекарства Аркоксиа — от 325 до 2300 рублей в зависимости от дозировки и количества таблеток в упаковке. Препарат Эксинеф стоит дешевле — от 300 до 500 рублей.

Читайте также:  Свечи для лечения цистита у женщин гексикон

Можно подобрать заменители Эторикоксиба по терапевтическому действию, которые тоже избирательно уменьшают активность циклооксигеназы-2. К ним относятся следующие противовоспалительные средства нестероидной структуры:

Мнения врачей и пациентов

Отзывы врачей о лекарстве от заболевания суставов в основном положительные. Это наиболее щадящее средство для снятия суставной боли. Оно имеет меньше противопоказаний и побочных эффектов, чем другие НПВС.

Пациенты тоже отмечают эффективность препарата при болях, связанных с воспалением суставов. Обычно все неприятные ощущения исчезают уже через час после приема лекарства. Больные пишут о том, что препарат обладает продолжительным действием. Его стоимость довольно высока, однако упаковки с таблетками хватает надолго.

Некоторые пациенты жалуются на неприятные ощущения в желудке после приема лекарства и на повышение АД. Обычно такие явления отмечаются у людей, страдающих патологиями ЖКТ и хронической гипертонией. При таких болезнях прием Эторикоксиба противопоказан.

Иногда пациенты пишут, что препарат не помог им избавиться от заболевания. Но нужно помнить, что НПВС не воздействуют на причину патологии, а лишь на некоторое время облегчают симптомы. В лечении болезней суставов необходим комплексный подход, обезболивающие противовоспалительные препараты являются только частью терапии.

Действующее вещество

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, овальные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

1 таб.
эторикоксиб 120 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный (кальция­ гидрофосфат ­безводный двузамещенный) — 120 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 136 мг, повидон К 30 — 12 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, магния стеарат — 4 мг.

Состав пленочной оболочки: Система для покрытия Опадрай II зеленая 32К210011 — 16 мг (гипромеллоза 2910 — 39%, лактозы моногидрат — 28%, титана диоксид — 22.45%, триацетин — 8%, алюминевый лак на основе красителя индигокармина — 1.6%, краситель железа оксид желтый — 0.95%).

2 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
2 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
4 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (ПВХ/алюминиевая фольга) (2) — пачки картонные.
20 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

НПВС. Селективный ингибитор ЦОГ-2, в терапевтических концентрациях блокирует образование простагландинов и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Селективное угнетение ЦОГ-2 сопровождается уменьшением выраженности клинических симптомов, связанных с воспалительным процессом, при этом отсутствует влияние на функцию тромбоцитов и слизистую оболочку ЖКТ.

Эторикоксиб обладает дозозависимым эффектом ингибирования ЦОГ-2, не оказывая влияние на ЦОГ-1 при применении в суточной дозе до 150 мг. Не оказывает влияния на выработку простагландинов в слизистой оболочке желудка и на время кровотечения. В проведенных исследованиях не наблюдалось снижения уровня арахидоновой кислоты и агрегации тромбоцитов, вызываемой коллагеном.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность при приеме внутрь составляет около 100%. После приема взрослыми натощак в дозе 120 мг C max составляет 3.6 мкг/мл, Т max — 1 ч после приема. Прием пищи не оказывает существенного влияния на выраженность и скорость абсорбции эторикоксиба при приеме в дозе 120 мг. Вместе с тем значения C max снижаются на 36% и Т max увеличивается на 2 ч. Средняя геометрическая величина AUC 0-24 составила 37.8 мкг × ч/мл. Фармакокинетика эторикоксиба в пределах терапевтических доз носит линейный характер.

Связывание с белками плазмы превышает 92%. V d в равновесном состоянии составляет около 120 л. Эторикоксиб проникает через плацентарный и ГЭБ.

Интенсивно метаболизируется в печени, с участием изоферментов цитохрома Р450 и образованием 6-гидроксиметил-эторикоксиба. Обнаружено 5 метаболитов эторикоксиба, основные — 6-гидроксиметил-эторикоксиб и его производное — 6-карбокси-ацетил-эторикоксиб. Основные метаболиты не влияют на ЦОГ-1 и совсем неактивны либо малоактивны в отношении ЦОГ-2.

Выводится почками в виде метаболитов. Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

При однократном в/в введении 70% выводится почками, 20% — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов. Менее 2% обнаружено в неизмененном виде.

Равновесное состояние достигается через 7 сут при ежедневном приеме в дозе 120 мг, с коэффициентом кумуляции около 2, что соответствует T 1/2 — около 22 ч. Плазменный клиренс составляет приблизительно 50 мл/мин.

У пациентов с незначительными нарушениями функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) однократный прием эторикоксиба в дозе 60 мг/сут сопровождался увеличением AUC на 16% по сравнению со здоровыми лицами.

У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), принимавших препарат в дозе 60 мг через день, значение AUC было таким же, как у здоровых лиц, принимавших препарат ежедневно в той же дозе.

Гемодиализ незначительно влиял на выведение (клиренс диализа — около 50 мл/мин).

Показания

Симптоматическая терапия остеоартроза, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита; боль и симптомы воспаления, связанные с острым подагрическим артритом; краткосрочное лечение боли, связанной с проведением стоматологической операции.

Противопоказания

Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе).

Эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение.

Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, неспецифический язвенный колит) в фазе обострения.

Гемофилия и другие нарушения свертываемости крови.

Выраженная сердечная недостаточность (II-IV функциональные классы по классификации NYHA).

Выраженная печеночная недостаточность (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) или активное заболевание печени.

Почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия.

Период после проведения аортокоронарного шунтирования; заболевания периферических артерий, цереброваскулярные заболевания, клинически выраженная ИБС.

Устойчивая артериальная гипертензия при значениях АД более 140/90 мм рт. ст.

Читайте также:  Как вылечить бородавку народными средствами

Беременность, период лактации (грудного вскармливания).

Детский и подростковый возраст до 16 лет.

Повышенная чувствительность к эторикоксибу.

Дозировка

Препарат принимают внутрь в дозе 60-120 мг 1 раз/сут.

У пациентов с печеночной недостаточностью (5-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) рекомендуется не превышать суточную дозу 60 мг.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, тошнота, диарея, диспепсия, метеоризм; иногда — вздутие живота, отрыжка, усиление перистальтики, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, гастрит, язва слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, синдром раздраженного кишечника, эзофагит, язвы слизистой оболочки полости рта, рвота; очень редко — язвы ЖКТ (с кровотечением или перфорацией), гепатит.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, слабость; иногда — нарушение вкуса, сонливость, нарушения сна, нарушения чувствительности, в т.ч. парестезии/гиперестезии, тревога, депрессия, нарушения концентрации; очень редко — галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны органов чувств: иногда — нечеткость зрения, конъюнктивит, шум в ушах, вертиго.

Со стороны мочевыделительной системы: иногда — протеинурия; очень редко — почечная недостаточность, обычно обратимая при отмене препарата.

Аллергические реакции: очень редко — анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, повышение АД; иногда — приливы, нарушение мозгового кровообращения, фибрилляция предсердий, застойная сердечная недостаточность, неспецифические изменения ЭКГ, инфаркт миокарда; очень редко — гипертонический криз.

Со стороны дыхательной системы: иногда — кашель, одышка, носовое кровотечение; очень редко — бронхоспазм.

Дерматологические реакции: часто — экхимозы; иногда — отечность лица, кожный зуд, сыпь; очень редко — крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Инфекционные осложнения: иногда — гастроэнтерит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, мочевыводящего тракта.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, артралгия, миалгия.

Со стороны обмена веществ: часто — отеки, задержка жидкости; иногда — изменения аппетита, повышение массы тела.

Со стороны лабораторных исследований : часто — повышение активности печеночных трансаминаз; иногда — повышение азота в крови и моче, повышение активности КФК, снижение гематокрита, снижение гемоглобина, гиперкалиемия, лейкопения, тромбоцитопения, повышение креатинина сыворотки, повышение мочевой кислоты; редко — повышение натрия в сыворотке крови.

Прочие: часто — гриппоподобный синдром; иногда — боли в грудной клетке.

Лекарственное взаимодействие

У больных, получающих варфарин, прием эторикоксиба в дозе 120 мг/сут сопровождался увеличением примерно на 13% MHO и протромбинового времени. У пациентов, получающих варфарин или аналогичные лекарственные средства, следует контролировать показатели MHO во время начала терапии или изменения режима дозирования эторикоксиба, особенно в первые несколько дней.

Имеются сообщения о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 способны ослаблять гипотензивный эффект ингибиторов АПФ. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с ингибиторами АПФ. У пациентов с нарушениями функции почек (например, при дегидратации или в пожилом возрасте) подобная комбинация может усугубить функциональную недостаточность почек.

Эторикоксиб можно применять одновременно с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, предназначенных для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний. Однако одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах и эторикоксиба может привести к увеличению частоты язвенного поражения ЖКТ и других осложнений по сравнению с приемом одного эторикоксиба. После достижения равновесного состояния прием эторикоксиба в дозе 120 мг 1 раз/сут не оказывает влияния на антитромбоцитарную активность ацетилсалициловой кислоты в низких дозах (81 мг/сут). Препарат не заменяет профилактического действия ацетилсалициловой кислоты при сердечно-сосудистых заболеваниях. Циклоспорин и такролимус повышают риск развития нефротоксичности на фоне приема эторикоксиба.

Имеются данные о том, что неселективные НПВС и селективные ингибиторы ЦОГ-2 могут повышать концентрацию лития в плазме. Это взаимодействие следует принимать во внимание при лечении больных, принимающих эторикоксиб одновременно с литием.

Имеются данные о повышении концентрации метотрексата в плазме на 28% (по AUC) и снижении его почечного клиренса на 13% под влиянием эторикоксиба.

Прием эторикоксиба в дозе 120 мг с пероральными контрацептивами, содержащими 35 мкг этинилэстрадиола и от 0.5 до 1 мг норэтиндрона в течение 21 дня, одновременно или с разницей в 12 ч увеличивает стационарную AUC 0-24 этинилэстрадиола на 50-60%. Однако концентрация норэтистерона обычно не увеличивается до клинически значимой степени. Это увеличение концентрации этинилэстрадиола следует принимать во внимание при выборе соответствующего перорального контрацептива для одновременного применения с эторикоксибом. Подобный факт может приводить к увеличению частоты тромбоэмболии, за счет увеличения экспозиции этинилэстрадиола.

Эторикоксиб не влияет на AUC 0-24 в равновесном состоянии или элиминацию дигоксина. Вместе с тем, эторикоксиб повышает C max (в среднем на 33%), что может иметь значение при развитии передозировки дигоксина.

Одновременный прием эторикоксиба и рифампицина (мощного индуктора печеночного метаболизма) приводит к снижению на 65% AUC эторикоксиба в плазме. Это взаимодействие следует учитывать при одновременном назначении эторикоксиба с рифампицином.

Особые указания

С осторожностью применяют при указаниях в анамнезе на язвенные поражения ЖКТ, инфекции Helicobacter pylori, у лиц пожилого возраста, у пациентов, длительно получавших НПВС, при тяжелых соматических заболеваниях, дислипидемии/гиперлипидемии, при сахарном диабете, артериальной гипертензии, отеках и задержке жидкости, курении, у пациентов с КК менее 60 мл/мин, при сопутствующей терапии следующими лекарственными средствами: антикоагулянтами (например, варфарином), антиагрегантами (например, ацетилсалициловой кислотой, клопидогрелом), ГКС (например, преднизолоном), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрамом, флуоксетином, пароксетином, сертралином), при хроническом алкоголизме.

В период лечения требуется тщательный контроль АД в течение первых 2 недель и периодически в дальнейшем.

В период лечения следует регулярно контролировать показатели функции печени и почек. В случае повышения активности печеночных трансаминаз в 3 раза и более относительно ВГН, лечение следует прекратить.

Учитывая возрастание риска развития нежелательных эффектов с увеличением продолжительности приема необходимо периодически оценивать необходимость продолжения лечения и возможность снижения дозы.

Не следует применять одновременно с другими НПВС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты, у которых отмечались эпизоды головокружений, сонливости или слабости, должных воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации. Эторикоксиб может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 16 лет.

Ссылка на основную публикацию
Adblock detector